海洋放线菌活性代谢产物的研究进展

简要介绍了海洋放线菌的研究背景,重点对近年来发现的由海洋放线菌产生的活性代谢产物的研究进展作一概述,并对这些代谢产物依据其结构进行分类概述。     

香豆素型呋虫胺光控化合物的设计、合成、光学特性及杀虫活性

为了提高新烟碱类杀虫剂呋虫胺的利用率,基于光控释放技术,将呋虫胺(dinotefuran,以下简称DIN)与香豆素类光敏保护基团7-二乙基氨基香豆素(7-diethylamino coumarin,简称COU)相连,设计合成了以COU为"笼"的呋虫胺(coumarin-caged dinotefuran,简称COU-D...     

噻二唑基-3-哒嗪酮类化合物的合成及生物活性

将取代的二酰基肼环合后,得到中间体2-芳基-5-氯甲基-1,3,4-噻二唑,然后与2-叔丁基-4-氯-5-羟基-3(2H)-哒嗪酮反应,合成了8个未见文献报道的含噻二唑基哒嗪酮类化合物,其化学结构经1H NMR、高分辩质谱和元素分析确认。生物活性测试结果表明,部分化合物对粘虫P.separate W.有较好的抑制生长活性,其中化合物 3b 的EC50值为21 mg/L。     

含环丙甲酸类活性片段的新型二酰胺衍生物的设计、合成及生物活性

为探索具有新颖结构的杀虫剂先导,将多种含环丙甲酸的活性片段引入二酰胺类杀虫剂,设计并合成了21个新型的二酰胺类衍生物,其结构均经过核磁共振波谱(NMR)及高分辨质谱(HRMS)表征.测试了所有目标衍生物对苜蓿蚜Aphis craccivora、东方黏虫Mythimna separate、小麦赤霉病菌Fusarium g...     

4,5,5-三氟-N-(杂芳基甲基)戊-4-烯酰胺的合成及杀线虫活性

植物寄生线虫可能对全球农作物造成严重的危害.本研究设计合成了15个未见文献报道的4,5,5-三氟戊-4-烯酰胺衍生物,并测定了它们的离体活性和在沙土中的活体杀线虫活性,且进一步研究了沙土活体活性较好的化合物在基质中的活体杀线虫活性.离体测试结果表明:部分目标化合物表现出较好的杀线虫活性,其中含呋喃环的化合物B8对南方根...     

喹唑啉酮肟醚衍生物的设计、合成、杀菌活性及其与琥珀酸脱氢酶受体的结合模式

为寻找高活性杀菌化合物,以氟吡菌酰胺为对照,在前期发现的新型硝基甲基喹唑啉酮骨架的基础上,通过中间体衍生化法和活性亚结构拼接等手段,设计、合成了25个未见文献报道的喹唑啉酮肟醚衍生物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱 (1H NMR)、碳谱 (13C NMR) 及高分辨质谱 (HR-EI-MS) 确证。活体杀菌活性测试表明,目标化合物 A19 和 A25 在500 mg/L下对小麦赤霉病菌Fusarium graminearum的防效分别为43.74%和42.46%,活性远低于氟吡菌酰胺。初步分析,其理化性质以及其与琥珀酸脱氢酶 (SDH) 受体结合模式方面的差异可能是导致这些化合物活性比氟吡菌酰胺低的主要原因。     

环氧虫啶对苜蓿蚜的毒力及对其体内解毒酶活性的影响

为研究桥环新烟碱类化合物对苜蓿蚜的影响,以吡虫啉为对照药剂,采用带虫浸叶法测定了环氧虫啶等桥环新烟碱类化合物对苜蓿蚜的毒力及对其体内解毒酶活性的影响。结果表明:以环氧虫啶为代表的七元桥环新烟碱类化合物对苜蓿蚜具有较好的杀虫活性,其中,环氧虫啶的LC50值为3.454 mg/L,高于八元桥环新烟碱化合物。酶抑制剂顺丁烯二乙酯（DEM）和胡椒基丁醚（PBO）对环氧虫啶均具有显著的增效作用,增效比分别为4.02和3.22;而对照药剂吡虫啉仅PBO对其具有明显增效作用。与空白对照组相比,经LC50浓度环氧虫啶和吡虫啉处理后,存活苜蓿蚜体内谷胱甘肽S-转移酶（GSTs）和细胞色素P450s活力均显著升高（P<0.05）,其中,环氧虫啶处理组GSTs和P450s活力分别达到（2.730±0.012）和（0.239±0.009）μmol/（mg pro.·min）,诱导能力弱于吡虫啉;而苜蓿蚜体内羧酸酯酶（CarE）活性则无明显变化。研究显示,在苜蓿蚜对环氧虫啶的解毒代谢过程中,GSTs和细胞色素P450s可能发挥着主要作用。     

吡唑并嘧啶衍生物的设计、合成、杀虫活性及其与γ-氨基丁酸受体的结合模式

基于氟虫腈低能构象进行骨架跃迁,设计、合成了25个未见文献报道的苯基吡唑并嘧啶胺和苯基吡唑并嘧啶酮类化合物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱 (1H NMR)、碳谱 (13C NMR) 及高分辨质谱 (HRMS) 确证。杀虫活性测试表明,目标化合物 A5 、 B1 、 B4 和 B5 在500 mg/L下对小菜蛾的致死率在40%~73%之间,活性弱于氟虫腈。初步分析,其理化性质以及其与昆虫γ-氨基丁酸 (GABA) 受体结合模式方面的差异可能是导致这些化合物活性比氟虫腈低的主要原因。     

新烟碱杀虫剂环氧虫啶对苜蓿蚜的毒力及其在苜蓿蚜和水稻中的降解转化

为明确顺硝烯新烟碱杀虫剂环氧虫啶对苜蓿蚜Aphis craccivora Koch的毒力及其在苜蓿蚜体内和水稻中的降解转化趋势,采用带虫浸液法测定环氧虫啶及其降解产物NTN23692对苜蓿蚜的毒力,并采用超高效液相色谱检测法研究苜蓿蚜体内不同酶对环氧虫啶降解转化的影响以及环氧虫啶在水稻中降解转化为NTN23692的情况。结果表明:环氧虫啶及其降解产物NTN32692对苜蓿蚜的LC_(50)分别为3.45 mg/L和0.79 mg/L,NTN32692的毒力明显高于环氧虫啶。与对照组相比,在添加酶抑制剂的条件下,苜蓿蚜谷胱甘肽S-转移酶孵育液中环氧虫啶和NTN32692的浓度均显著降低,羧酸酯酶和细胞色素P450酶孵育液中环氧虫啶和NTN32692的浓度变化不显著。用不同浓度环氧虫啶处理水稻24 h后,叶片中环氧虫啶和NTN32692的累积量随着浓度提高均显著增加;在水稻中的残留动态表明,培养7 d后,叶片中环氧虫啶和NTN32692的浓度皆显著降低,降幅分别达到67.33%和89.42%。     

双杂环基甲酮类化合物的设计、合成及杀线虫活性

植物寄生线虫可直接或间接地危害全球各类作物，造成严重的经济损失。本文设计并合成了27个未见文献报道的双杂环基甲酮类化合物，并测定了化合物在离体条件下对南方根结线虫Meloidogyne incognita的致死率及其在在沙土与基质土壤中对由南方根结线虫造成的植物根结的抑制率(活体测试)。离体测试结果表明，除化合物D1和E3在40 mg/L下72 h时对南方根结线虫的致死率分别为70.03%和71.26%外，大部分目标化合物对其无致死活性。活体测试结果表明：40 mg/L时化合物B1、B2、B5、C4、D2、E6和E9在沙土中对植物根结的抑制率均在90%以上，其中D2在5 mg/L时抑制率最高，达87.61%，且高于先导化合物B1；而在基质土壤中，化合物B5的抑制活性最强，在40 mg/L时抑制率为77.67%。初步的构效关系分析表明，不带取代基的(5-(2-噻吩基)-2-噻唑基)-2-噻吩甲酮(D2)化合物具有更好的杀线虫活性。